JP-2025514475-A5 -

Dates

Publication Date

20260513

Application Date

20230503

Description

本発明は以下の態様を含み得る。［１］ １，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－１－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレートの結晶質形態。［２］ 前記結晶質形態が、以下の２θ角度：１０．８１°、１６．５４°．１６．７６°、及び１９．２１°でのピークを示す、ＣｕＫα１線（λ＝１．５４０６Å）を用いて得たＸＲＰＤを有することを特徴とする、１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－１－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレート形態１である、請求項１に記載の結晶質形態。［３］ 前記結晶質形態が、以下の２θ角度：６．６１°、９．１６°、１３．０９°、及び１４．３２°でのピークを示す、ＣｕＫα１線（λ＝１．５４０６Å）を用いて得たＸＲＰＤを有することを特徴とする、１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－１－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレート形態３である、請求項１に記載の結晶質形態。［４］ 請求項１から３のいずれか一項に記載の結晶質形態と、１若しくは複数の薬学的に許容される担体又は希釈剤と、を含む固形剤形。［５］ カプセル剤、錠剤、糖衣丸、丸剤、トローチ剤、散剤及び顆粒剤から選択される、請求項４に記載の固形剤形。［６］ 錠剤である、請求項４に記載の固形剤形。［７］ １，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－１－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレートの前記結晶質形態を約０．１～２００ｍｇの量で含む、請求項４から６のいずれか一項に記載の固形剤形。［８］ １，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレートの前記結晶質形態を約１～４０ｍｇの量で含む、請求項４から６のいずれか一項に記載の固形剤形。［９］ １，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレートの前記結晶質形態を約１～３０ｍｇの量で含む、請求項４から６のいずれか一項に記載の固形剤形。［１０］ １，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレートの前記結晶質形態を約１～２０ｍｇの量で含む、請求項４から６のいずれか一項に記載の固形剤形。［１１］ 前記結晶質形態が、１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレート形態１である、請求項４から１０のいずれか一項に記載の固形剤形。［１２］ 前記結晶質形態が、１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレート形態３である、請求項４から１０のいずれか一項に記載の固形剤形。［１３］ アトピー性皮膚炎、多発性硬化症と関連する膀胱機能障害、心血管疾患、接触性皮膚炎、嚢胞性線維症、皮膚筋炎、湿疹、子宮内膜症、腸炎、線維筋痛症、炎症性腸疾患、間質性膀胱炎、過敏性腸症候群、虚血、分娩、腹部痛、過敏性腸症候群と関連する腹部痛、急性疼痛、背痛、癌性疼痛、胸痛、機能性胸痛、関節痛、月経痛、代謝障害、筋骨格疾患、末梢神経障害、片頭痛、内臓過敏症（ｖｉｓｃｅｒａｌ ｈｙｐｅｒｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ）、変形性関節症、膵炎、咽頭炎、乳房切除後疼痛症候群、三叉神経痛、術後疼痛、外傷後ストレス障害、腎虚血、関節リウマチ、骨格筋挫傷、皮膚疾患、日焼け、全身性エリテマトーデス、歯痛、鎌状赤血球症における血管閉塞性疼痛発作及び内臓痛から選択される疾患又は障害の治療に使用されるための、請求項１から３のいずれかに記載の１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレートの結晶質形態、又は請求項４から１２のいずれか一項に記載の固形剤形。［１４］ アトピー性皮膚炎、多発性硬化症と関連する膀胱機能障害、心血管疾患、接触性皮膚炎、嚢胞性線維症、皮膚筋炎、湿疹、子宮内膜症、腸炎、線維筋痛症、炎症性腸疾患、間質性膀胱炎、過敏性腸症候群、虚血、分娩、腹部痛、過敏性腸症候群と関連する腹部痛、急性疼痛、背痛、癌性疼痛、胸痛、機能性胸痛、関節痛、月経痛、代謝障害、筋骨格疾患、末梢神経障害、片頭痛、内臓過敏症、変形性関節症、膵炎、咽頭炎、乳房切除後疼痛症候群、三叉神経痛、術後疼痛、外傷後ストレス障害、腎虚血、関節リウマチ、骨格筋挫傷、皮膚疾患、日焼け、全身性エリテマトーデス、歯痛、鎌状赤血球症における血管閉塞性疼痛発作及び内臓痛から選択される疾患又は障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項１から３のいずれかに記載の１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－１－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレートの結晶質形態、又は請求項４から１２のいずれか一項に記載の固形剤形を、その必要がある患者に投与することを含む、方法。［１５］ アトピー性皮膚炎、多発性硬化症と関連する膀胱機能障害、心血管疾患、接触性皮膚炎、嚢胞性線維症、皮膚筋炎、湿疹、子宮内膜症、腸炎、線維筋痛症、炎症性腸疾患、間質性膀胱炎、過敏性腸症候群、虚血、分娩、腹部痛、過敏性腸症候群と関連する腹部痛、急性疼痛、背痛、癌性疼痛、胸痛、機能性胸痛、関節痛、月経痛、代謝障害、筋骨格疾患、末梢神経障害、片頭痛、内臓過敏症、変形性関節症、膵炎、咽頭炎、乳房切除後疼痛症候群、三叉神経痛、術後疼痛、外傷後ストレス障害、腎虚血、関節リウマチ、骨格筋挫傷、皮膚疾患、日焼け、全身性エリテマトーデス、歯痛、鎌状赤血球症における血管閉塞性疼痛発作及び内臓痛から選択される疾患又は障害の治療のための医薬の製造における、請求項１から３のいずれかに記載の１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロプロパン－２－イル（Ｓ）－１－（ピリダジン－３－イルカルバモイル）－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－カルボキシレートの結晶質形態、又は請求項４から１２のいずれか一項に記載の固形剤形の使用。