JP-2025514500-A5 -

Dates

Publication Date

20260513

Application Date

20230501

Description

（均等物） 特定の実施態様を説明しているが、上記の明細書は例示的なものであり、限定的なものではない。本明細書を見れば、多くの変形が当業者に明らかになる。実施形態の全範囲は、均等物の全範囲と共に特許請求の範囲、およびそのような変形と共に本明細書を参照することによって決定するべきである。 さらに、本願発明は次の態様を含む。 ［態様１］ 活性物質を腸部位に送達するための医薬的に許容される経口剤形であって、該剤形が、下記： 送達デバイスであって、下記： イオン荷電可能なヒドロゲル材料を含む複数のヒドロゲル粒子であって、該イオン荷電可能なヒドロゲル材料が、脱イオン水中で少なくとも5の膨張比を有する架橋ポリマー材料を含む、複数のヒドロゲル粒子；および 約4～約8の範囲の腸pHでイオン荷電可能なヒドロゲルの正味イオン電荷の符号と同じ符号の正味イオン電荷を有する、イオン荷電可能な活性物質 を含む、送達デバイス；および 送達デバイスを覆う保護コーティング を含む、剤形。 ［態様２］ 架橋ポリマー材料が、脱イオン水中で測定して、少なくとも10、少なくとも20、少なくとも25、少なくとも30、少なくとも40、少なくとも50、少なくとも60、少なくとも75、少なくとも85、少なくとも100、少なくとも110、少なくとも120、および／または200以上の膨張比を有する、態様1に記載の剤形。 ［態様３］ 架橋ポリマー材料が、空腹時人工腸液（FASSIF）中で測定して、少なくとも5、少なくとも10、少なくとも20、少なくとも25、少なくとも30、少なくとも35、少なくとも40、および／または100以上の膨張比を有する、態様1または2に記載の剤形。 ［態様４］ イオン荷電可能なヒドロゲル材料が、複数のイオン荷電可能な官能基を含む、態様1～3のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様５］ イオン荷電可能なヒドロゲル材料が、腸pHで正味カチオン電荷を有する、複数のイオン荷電可能な官能基を含む、態様1～4のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様６］ イオン荷電可能なヒドロゲル材料が、腸pHで正味アニオン電荷を有する、複数のイオン荷電可能な官能基を含む、態様1～4のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様７］ イオン荷電可能なヒドロゲル材料が、スルホネート基、スルフェート基、カルボキシレート基、ホスフェート基、およびこれらの組合せからなる群より選択される複数のイオン荷電可能な官能基を含む、態様6に記載の剤形。 ［態様８］ イオン荷電可能なヒドロゲル材料とイオン荷電可能な活性物質の両方が、腸pHで正味カチオン電荷を有する、態様1～5のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様９］ イオン荷電可能なヒドロゲル材料とイオン荷電可能な活性物質の両方が、腸pHで正味アニオン電荷を有する、態様1～4、6および7のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１０］ イオン荷電可能な活性物質が、複数のイオン荷電可能な基を含む、態様1～9のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１１］ イオン荷電可能な活性物質が、少なくとも500g/mol、少なくとも1000g/mol、少なくとも2000g/mol、少なくとも4000g/mol、少なくとも5000g/mol、および／または最大10,000g/molの分子量を有する、ペプチドまたは修飾ペプチドおよびポリヌクレオチドの少なくとも1つである、態様1～10のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１２］ 剤形を水に分散させたとき、水への分散の10分後のイオン荷電可能な活性物質の濃度が、架橋ポリマーを含まない同じ剤形を同じ時間水に分散させたときより少なくとも20％高い、態様1～11のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１３］ 剤形を水に分散させたとき、水への分散の30分後のイオン荷電可能な活性物質の濃度が、架橋ポリマーを含まない同じ剤形を同じ時間水に分散させたときより少なくとも50％高い、態様1～11のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１４］ 剤形を水に分散させたとき、水への分散の60分後のイオン荷電可能な活性物質の濃度が、架橋ポリマーを含まない同じ剤形を同じ時間水に分散させたときより少なくとも100％高い、態様1～11のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１５］ 剤形を水に分散させたとき、水への分散の90分後のイオン荷電可能な活性物質の濃度が、架橋ポリマーを含まない同じ剤形を同じ時間水に分散させたときより少なくとも200％高い、態様1～11のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１６］ 剤形を水に分散させたとき、水への分散の120分後のイオン荷電可能な活性物質の濃度が、架橋ポリマーを含まない同じ剤形を同じ時間水に分散させたときより最大300％高い、態様1～11のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１７］ 架橋ポリマー材料が、脱イオン水中で、少なくとも100重量％、少なくとも200重量％、少なくとも500重量％、少なくとも1000重量％、少なくとも2000重量％、少なくとも3000重量％、少なくとも4000重量％、少なくとも5000重量％、少なくとも8000重量％、少なくとも10,000重量％および／または少なくとも15,000重量％膨潤する、態様1～16のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１８］ 架橋ポリマー材料が、FASSIF中で、少なくとも100重量％、少なくとも200重量％、少なくとも500重量％、少なくとも1000重量％、少なくとも2000重量％、少なくとも3000重量％、少なくとも4000重量％、少なくとも5000重量％、少なくとも8000重量％、少なくとも10,000重量％および／または少なくとも15,000重量％膨潤する、態様1～16のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様１９］ 架橋ポリマー材料が、少なくとも2mL、少なくとも3mL、少なくとも4mL、少なくとも5mL、少なくとも8mL、少なくとも10mL、少なくとも15mL、少なくとも20mL、少なくとも50mL、少なくとも100mL、少なくとも125mL、少なくとも150mL、少なくとも175mL、および／または少なくとも200mLの脱イオン水を吸収する、態様1～18のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様２０］ 架橋ポリマー材料とイオン荷電可能な活性物質が、pH2で同じ符号の正味イオン電荷を有する、態様1～19のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様２１］ 架橋ポリマー材料とイオン荷電可能な活性物質が、pH5で同じ符号の正味イオン電荷を有する、態様1～19のいずれか一項に記載の剤形。 ［態様２２］ 架橋ポリマー材料とイオン荷電可能な活性物質が、