JP-2025517627-A5 -
Dates
- Publication Date
- 20260511
- Application Date
- 20230503
Description
本出願に与えられ記載される本発明の化合物の化学名の少なくとも一部は、市販の化学命名ソフトウェアプログラムを使用して自動化ベースで生成された可能性があり、独立して検証されていない。この機能を行う代表的なプログラムには、Open Eye Software,Inc.によって販売されているLexichem命名ツール、及びMDL,Inc.によって販売されているAutonomソフトウェアツールが含まれる。示されている化学名と示されている構造が異なる場合、示されている構造が優先される。 参考文献 Bundgaard,Hans.1985.Design of Prodrugs.Amsterdam;New York;Oxford: Elsevier. Callizot,Noelle,Maud Combes,Remy Steinschneider,and Philippe Poindron.2013.“Operational Dissection of β-Amyloid Cytopathic Effects on Cultured Neurons.” Journal of Neuroscience Research 91(5): 706-16.https://doi.org/10.1002/jnr.23193. Calvo-Flores Guzman,Beatriz,SooHyun Kim,Bhavya Chawdhary,Katie Peppercorn,Warren P Tate,Henry J Waldvogel,Richard LM Faull,Johanna Montgomery,and Andrea Kwakowsky.2020.“Amyloid-Beta1-42 -Induced Increase in GABAergic Tonic Conductance in Mouse Hippocampal CA1 Pyramidal Cells.” Molecules 25(3): 693.https://doi.org/10.3390/molecules25030693. “Greene’s Protective Groups in Organic Synthesis,4th Edition | Wiley.”2006.Wiley.Com.2006.https://www.wiley.com/en-gb/Greene%27s+Protective+Groups+in+Organic+Synthesis%2C+4th+Edition-p-9780470053485. Knopman,David S.,Helene Amieva,Ronald C.Petersen,Gael Chetelat,David M.Holtzman,Bradley T.Hyman,Ralph A.Nixon,and David T.Jones.2021.“Alzheimer Disease.” Nature Reviews.Disease Primers 7(1): 33.https://doi.org/10.1038/s41572-021-00269-y. Kraeuter,Ann-Katrin,Paul C.Guest,and Zoltan Sarnyai.2019.“The Y-Maze for Assessment of Spatial Working and Reference Memory in Mice.” In Pre-Clinical Models,edited by Paul C.Guest,1916:105-11.Methods in Molecular Biology.New York,NY: Springer New York.https://doi.org/10.1007/978-1-4939-8994-2_10. Sakono,Masafumi,and Tamotsu Zako.2010.“Amyloid Oligomers: Formation and Toxicity of Aβ Oligomers.” The FEBS Journal 277(6): 1348-58.https://doi.org/10.1111/j.1742-4658.2010.07568.x. Thomas Bayer.2012.“Proteinopathies,a Core Concept for Understanding and Ultimately Treating Degenerative Disorders? | Elsevier Enhanced Reader.” 2012.https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2013.03.007. Yeung,Jason H.Y.,Beatriz Calvo-Flores Guzman,Thulani H.Palpagama,Jayarjun Ethiraj,Ying Zhai,Warren P.Tate,Katie Peppercorn,HenryJ.Waldvogel,Richard L.M.Faull,and Andrea Kwakowsky.2020.“Amyloid-Beta1-42 Induced Glutamatergic Receptor and Transporter Expression Changes in the Mouse Hippocampus.” Journal of Neurochemistry 155(1): 62-80.https://doi.org/10.1111/jnc.15099. 本件出願は、以下の態様の発明を提供する。 (態様1) 式Iによる化合物であって、 (化1) 式中、 nは、1、2、又は3であり、 X及びYの一方は、Nであり、他方は、CHであり、 R 1 は、1つ以上の独立して選択されるR 4 で任意選択的に置換されたフェニル又はピリジルであり、 R 2a 及びR 2b は、独立して、 -H、 -1つ以上の独立して選択されるハロ、-CN、若しくはC 1-4 アルコキシで任意選択的に置換されたC 1-4 アルキル、及び -1つ以上の独立して選択されるハロ、-CN、若しくはC 1-4 アルコキシで任意選択的に置換されたC 3-6 シクロアルキルから選択されるか、 又はR 2a 及びR 2b が、N原子と一緒になって、1つ以上の独立して選択されるハロ、-CN、若しくはC 1-4 アルコキシで任意選択的に置換された4~7員ヘテロシクロアルキルを形成し得、 R 3 は、H、1つ以上の独立して選択されるハロで任意選択的に置換されたC 1-6 アルキル、又は1つ以上の独立して選択されるハロで任意選択的に置換されたC 3-7 単環式シクロアルキルであり、 各R 4 は、 -OH、 -ハロ、 -1つ以上の独立して選択されるハロ若しくはC 1-4 アルコキシで任意選択的に置換されたC 1-4 アルキル、又は -1つ以上の独立して選択されるハロ若しくはC 1-4 アルコキシで任意選択的に置換されたC 1-4 アルコキシから選択される、化合物、 又はその薬学的に許容される塩、又は溶媒和物、又は溶媒和物の薬学的に許容される塩。 (態様2) nが、0で