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JP-2026514552-A - 酢酸、酪酸およびケルセチンを含む組成物およびそれらの用途

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Abstract

酢酸、酪酸およびケルセチンを含む組成物およびそれらの使用に関する。 本開示は、重量当たり、５０％～９５％（ｗ／ｗ）の酢酸、０．１％～５％（ｗ／ｗ）の酪酸またはその誘導体、および０．１％～５％（ｗ／ｗ）のケルセチンまたはその誘導体を含む組成物に関する。さらに、がん、炎症性疾患または障害、代謝障害、肥満、糖尿病、高血圧、血管疾患、ウイルス感染、およびそれらの任意の組み合わせに関連する病状の治療及び予防のために使用する方法であって、それらを必要とする対象に治療および予防のために使用する方法も提供される。 【選択図】なし

Inventors

  • カルダス ペレイラ カルダス，フェルナンド アントニオ

Assignees

  • コンテンプ－カンパニア ドス テンプロス，エス．エー．

Dates

Publication Date
20260512
Application Date
20231023
Priority Date
20221028

Claims (15)

  1. ５０％～９５％（ｗ／ｗ）の酢酸、０．１％～５％（ｗ／ｗ）の酪酸またはその誘導体、および０．１％～５％（ｗ／ｗ）のケルセチンまたはその誘導体を含む組成物。
  2. ５％～４０％（ｗ／ｗ）の果物または野菜材料をさらに含み、 前記材料は、抽出物、バイオマス、濾液、濃縮物、麦汁、マスト（ｍｕｓｔ）、果粕（ｐｏｍａｃｅ）、ジュース、それらの任意の成分（ｆｒａｃｔｉｏｎ）、およびそれらの任意の組み合わせから選択される、請求項１に記載の組成物。
  3. 前記酢酸が酢、酢抽出物、酢母、酢の誘導体、酢抽出物の誘導体、酢母の誘導体、またはこれらの任意の組み合わせである、請求項１または２に記載の組成物。
  4. 前記酪酸またはその誘導体がトリブチリンである、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
  5. 前記酪酸またはその誘導体と、前記ケルセチンまたはその誘導体とのｗ／ｗ比が、１．５：１～１：２である、請求項１～４のいずれか一項に記載の組成物。
  6. 請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物を含む食品。
  7. 請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物、および任意に医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
  8. がん、炎症性疾患または障害、代謝障害、肥満、糖尿病、高血圧、血管疾患、ウイルス感染、およびそれらの任意の組み合わせに関連する病状の予防または治療において、それらを必要とする対象において使用するための請求項７に記載の医薬組成物。
  9. がん、炎症性疾患または障害、代謝障害、肥満、糖尿病、高血圧、血管疾患、ウイルス感染、およびそれらの任意の組み合わせに関連する病状を予防、改善または治療を必要とする対象において、前記対象の病状を予防、改善または治療するための、請求項７または８に記載の医薬組成物。
  10. 請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物を含む栄養補助食品組成物。
  11. 請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物を得るための方法であって、０．１％～５％（ｗ／ｗ）のケルセチンまたはその誘導体を、０．１％～５％（ｗ／ｗ）の酪酸またはその誘導体を含む酢酸溶液と、1分～２時間、前記ケルセチンが溶解して前記組成物を得るのに適した条件下で接触させる工程を含む、方法。
  12. 前記接触は、振とう、混合、高剪断混合、オーバーヘッド攪拌、均質化、遠心分離、またはこれらの任意の組み合わせを含む、請求項１１に記載の方法。
  13. 前記ケルセチンが溶解するのに適した条件は、前記溶液を２２℃～４５℃の温度に加熱することを含む、請求項１１または１２に記載の方法。
  14. 請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物、または請求項７～９のいずれか一項に記載の医薬組成物を含むパッケージであって、好ましくは気密容器であるパッケージ。
  15. 請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物の栄養補助食品としての使用。

Description

本開示は、一般に、酢酸、酪酸またはそれらの誘導体、およびケルセチンまたはその誘導体を含む組成物の分野に関連し、これらを含む栄養補助食品（ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌ ｐｒｏｄｕｃｔ）および食品（ｆｏｏｄ ｐｒｏｄｕｃｔ）を対象としている。 酢は、家庭料理で広く使用されている酢酸を主成分とする酸っぱいおよび/またはほろ苦い液体を表すために使用される用語である。酢の調製は、最も古い食品製造方法の1つであり、酢酸菌(Ａｃｅｔｏｂａｃｔｅｒ Ａｃｅａｅ)による、主に植物材料から得られるエタノールの酸化発酵を伴う。酢の組成は非常に複雑で、出発材料によって異なる場合があり、アルコールから作られた酢(例えば、ブランデー酢、スピリット酢)、ワイン酢(ワイン、余剰ワインまたは廃ワインから作られたもの)、粉状の物質から作られた酢(例えば、麦芽酢、ビール酢、サトウキビ酢、ジャガイモ酢、米酢)および果実酢(フルーツジュースから作られたもの、例えば、リンゴ酢、チェリー酢、バナナ酢、ザクロ酢)などの例がある。酢の主な成分には、酢酸のほかに、他の有機酸(主にグルコン酸、リンゴ酸、酒石酸、コハク酸)と糖(主にグルコースとフルクトース)が含まれる。微量成分のクラスには、揮発性化合物と抗酸化分子、主にポリフェノールが含まれる。このような微量成分は、酢の風味と香りにとって重要である。 酢は歴史的に多くの健康上の利点があると認識されてきた。酢は古くから循環や免疫機能、疲労回復などの薬用として利用され、動脈硬化や高血圧などの成人疾患の予防、コレステロールの減少、体脂肪の減少、疲労回復に効果がある。消化器系を刺激するだけでなく、消化を助け、食欲を強化する。また、爽快感や臭いを消すために様々な料理に加えられ、天然の抗菌剤の機能として広く使われている。 ＵＳ９７９５６８２Ｂ２は、インフルエンザおよび／または一般的な風邪の症状を緩和するための、有効量のレモンジュース、水、蜂蜜、ペパーミント抽出物、および酢ブレンドを含有する複合酢注入ジュースブレンドを開示している。 特許ＪＰ４９０７２１５Ｂ２は、酢に由来する刺激臭や異臭を抑制し、果汁本来の風味を保持し、かつ酢の健康機能を付加する酢含有果汁飲料及びその製造方法を開示している。 このように、上記を考慮すると、酢などの利用可能な成分を含み、改善された栄養価および改善された生物学的活性を有する新規で改良された組成物が必要であることが理解され得る。 本開示の一態様では、５０％～９５％の重量対重量（ｗ／ｗ）の酢酸、０．１％～５％（ｗ／ｗ）の酪酸またはその誘導体、および０．１％～５％（ｗ／ｗ）のケルセチンまたはその誘導体を含む組成物が提供される。 さらなる実施形態では、組成物はさらに、５％～４０％（ｗ／ｗ）の果物または野菜材料を含む。これらの材料は、抽出物、バイオマス、濾液、濃縮物、麦汁、マスト（ｍｕｓｔ）、果粕（ｐｏｍａｃｅ）、ジュース、それらの任意の成分（ｆｒａｃｔｉｏｎ）、およびそれらの任意の組み合わせから選択される。 さらなる実施形態では、酢酸は、酢、酢抽出物、酢母、酢の誘導体、酢抽出物の誘導体、酢母の誘導体、またはそれらの任意の組み合わせである。 さらなる実施形態では、酪酸またはその誘導体はトリブチリンである。 さらなる実施形態では、酪酸またはその誘導体とケルセチンまたはその誘導体とのｗ／ｗ比は、１．５：１から１：２の間である。 本開示の別の態様では、本開示による組成物を含む食用組成物が提供される。 本開示の別の態様では、本開示による組成物を含む食品が提供される。 本開示の別の態様では、本開示による組成物と、任意に医薬的に許容され得る担体とを含む医薬組成物が提供される。 さらなる実施形態では、医薬組成物は、がん、炎症性疾患または障害、代謝障害、肥満、糖尿病、高血圧、血管疾患、ウイルス感染、およびそれらの任意の組み合わせに関連する病状の予防または治療において、それらを必要とする対象において使用するためのものである。 さらなる実施形態では、医薬組成物は、がん、炎症性疾患または障害、代謝障害、肥満、糖尿病、高血圧、血管疾患、ウイルス感染、およびそれらの任意の組み合わせに関連する病状を、それを必要とする対象において予防、改善または治療するためのものであり、それにより、対象における病状を予防、改善または治療するためのものである。 本開示の別の態様では、本開示による組成物を含む栄養補助食品組成物（Ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）が提供される。 本開示の別の態様では、本開示による組成物を得るための方法が提供され、その方法は、０．１％～５％（ｗ／ｗ）のケルセチンまたはその誘導体を、０．１％～５％（ｗ／ｗ）の酪酸またはその誘導体を含む酢酸溶液と、１分～２時間、ケルセチンが溶解して、組成物を得るのに適した条件下で接触させる工程を含む。 さらなる実施形態では、接触は、振とう、混合、高剪断混合、オーバーヘッド攪拌、均質化、遠心分離、またはそれらの任意の組み合わせを含む。 さらなる実施形態では、ケルセチンが溶解するのに適した条件は、溶液を２２℃～４５℃の温度に加熱することを含む。 本開示の別の態様では、本開示による組成物、または本開示による医薬組成物、好ましくは気密容器を含むパッケージが提供される。 本開示の別の態様では、本開示による組成物の使用が、栄養補助食品（ｆｏｏｄ ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ） として提供される。 別段の定義がない限り、本明細書で使用されるすべての技術用語および/または科学用語は、本開示が関係する当業者が一般的に理解するものと同じ意味を有する。本明細書に記載されているものと類似または同等の方法および材料は、本開示の実施形態の実施または試験において使用することができるが、例示的な方法および/または材料を以下に説明する。矛盾が生じた場合は、定義を含む特許明細書が優先される。さらに、材料、方法、および実施例は例示のみであり、必ずしも限定することを意図したものではない。 本開示のさらなる実施形態および適用範囲は、以下の詳細な説明から明らかになる。しかし、詳細な説明および具体例は、本開示の好ましい実施形態を示す一方で、本開示の精神および範囲内の種々の変更および修正は、この詳細な説明から当業者に明らかになるので、単なる例示に過ぎないことは理解されるべきである。 図1は、リンゴまたはザクロのポスカ補給の効果を示すグラフである。期間ごとの累積絶対体重。データは、通常の二元配置分散分析（ＡＮＯＶＡ）と事後Ｔｕｋｅｙの多重比較検定を使用して分析した。値は、平均±標準偏差（ＳＤ）として表示される。リンゴポスカ（ｎ＝１５～１２）；ザクロ（ｎ＝１５）；０．９％生理食塩水（ｎ＝１５）； 図2は、リンゴまたはザクロのポスカ補給の効果を示すグラフである。相対的なウエスト周りのデルタ差。値は中央値と最小値から最大値として表される。リンゴポスカ（ｎ＝１５～１２）；ザクロ（ｎ＝１５）；０．９％生理食塩水（ｎ＝１５）。アスタリスク（＊）は、比較の統計的有意性（＊ｐ＜０．０５、＊＊ｐ＜０．００５）を示す。 図3は、リンゴまたはザクロのポスカ補給の効果を示すグラフである。相対的な鼻腔長（ｎａｓｏａｎａｌ ｌｅｎｇｔｈ）のデルタ差。値は中央値と最小値から最大値として表される。リンゴポスカ（ｎ＝１５～１２）；ザクロ（ｎ＝１５）；０．９％生理食塩水（ｎ＝１５）Ｐ．ピリオド； 図４Ａ～Ｂは、リンゴまたはザクロのポスカ補給の効果を示す棒グラフである。累積水消費量（ｍＬ）(図４Ａ)および累積食物消費量（ｇ）(図４Ｂ)。値は、平均±標準偏差（ＳＤ）として表わされる。治療群（黒；ｎ＝３０）；０．９％生理食塩水群（灰色；ｎ＝１５）。アスタリスク（＊）は、比較の統計的有意性（＊ｐ＜０．０５；＊＊ｐ＜０．００５）を示す。そして 図５Ａ～Ｂは、リンゴまたはザクロのポスカ補給が肝臓と体重の比（図５Ａ）および肝臓と体重の比の平均差（％）（図５Ｂ）に及ぼす影響を示すグラフである。値は中央値と最小値から最大値として示される。リンゴポスカ（ｎ＝１５～１２）；ザクロ（ｎ＝１５）；０．９％生理食塩水（ｎ＝１５）Ｐ．ピリオド。アスタリスク（＊）は、比較の統計的有意性（＊ｐ＜０．０５；＊＊ｐ＜０．００５）を示す。 いくつかの実施形態によれば、本開示は、酢酸、酪酸またはそれらの誘導体、ならびにケルセチンまたはその誘導体を含む組成物を提供する。 いくつかの実施形態では、組成物（例えば、医薬組成物および／または栄養補助食品組成物)は、酢であるか、または酢を含む。いくつかの実施形態では、組成物（例えば、医薬組成物および／または栄養補助食品組成物）は、酢に由来する少なくとも1種の活性剤であるか、またはそれらを含む。いくつかの実施形態では、組成物(例えば、医薬組成物および／または栄養補助食品組成物)は、酢中に見出される少なくとも1種の活性剤であるか、またはそれらを含む。いくつかの実施形態では、活性剤は、合成化合物または天然化合物である。いくつかの実施形態では、活性剤は、酢に由来する単離化合物（例えば、精製化合物）である。いくつかの実施形態では、活性剤は、酢によって構成され、分泌され、誘導され、単離され、または製造される化合物を含む。いくつかの実施形態では、活性剤は酢である。いくつかの実施形態では、化合物は、天然化合物または合成化合物である。 本開示による適切な酢は、当該技術分野において公知の農業起源の一般的な製品から調製された天然酢を含む。 本明細書中で使用される場合、「酢」とは、酢酸と微量化合物(例えば、フェノール化合物)の水溶液を指し、酵母を用いて単糖をエタノールに変換し、そして酢酸菌によってエタノールを酢酸に変換する二段階の発酵プロセスによって作られる。酢には通常、体積で５～８％の酢酸が含まれる。本明細書中で使用される酢酸またはエタン酸は、化学式ＣＨ３ＣＯＯＨを有する酸性の無色の液体および有機化合物を指す。酢は体積で少なくとも4%の酢酸であり、水や他の微量元素とは別に酢酸が酢の主成分となっている。 本開示によるいくつかの実施形態では、用語「酢」および「酢酸」は同義であり、互換的に使用される。 本明細書中で使用されるように、「単離された化合物」という用語は、不純物などの他の汚染成分が本質的に存在しない化合物を指す。典型的には、活性剤および／または単離された化合物は、高度に精製された形態、すなわち、少なくとも約８０％の純度、少なくとも約９０％の純度、少なくとも約９５％の純度、９５％を超える純度、または９９％を超える純度で組成物中に存在する。いくつかの実施形態では、活性剤は、医薬品グレードの化合物であるか、または医薬品グレードの化合物を含む。いくつかの実施形態では、活性剤は、食品グレードの化合物であるか、または食品グレードの化合物を含む。 本明細書中で使用される「酪酸」（ＢＡ）は、系統名ブタン酸としても知られており、化学式ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈを有する直鎖アルキルカルボン酸であり、短鎖脂肪酸（ＳＣＦＡ）を指す。本開示による組成物は、酪酸、その誘導体、またはその前駆体を含む。いくつかの実施形態では、本開示に係る酪酸はトリブチリンを指す。いくつかの実施形態では、本開示による組成物は、トリブチリンを含む。本明細書中で使用される場合、「トリブチリン」は、グリセロール骨格にエステル化された３つの酪酸分子を含有する酪酸のグリセリドを指す。トリブチリンは酪酸の効果的な供給源であることが示されている。トリブチリンは、コーティングを必要とせず、上部消化管を通過して膵リパーゼによる分解後に小腸で酪酸を放出することができる、食事性酪酸の代替源です。本開示によるいくつかの実施形態では、「酪酸またはその誘導体」および「トリブチリン」という用語は同義であり、互換的に使用される。 本明細書中で使用される「ケルセチ