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JP-2026514668-A - 五角形自己接着層構造

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Abstract

本発明は、少なくとも１つの五角形を含む五角形形状を有する医療パッチで用いる自己接着層構造、そのような自己接着層構造（複数可）を含む医療パッチ及びの医療パッチシート、ならびに治療方法で用いるそのような医療パッチ、及びそのような医療パッチの製造プロセスに関する。 【選択図】図３ａ

Inventors

  • シュテファン・ロルシャイト

Assignees

  • エルテーエス ローマン テラピー－ジステーメ アーゲー

Dates

Publication Date
20260513
Application Date
20240315
Priority Date
20230428

Claims (18)

  1. 医療パッチで用いる自己接着層構造であって、五角形形状を有し、 Ａ）バッキング層と、 Ｂ）ポリマーＩ及び活性薬剤を含む活性層と、 を含み、 前記バッキング層と前記活性層とは同一の広がりを持ち、前記自己接着層構造の前記五角形形状を提供し、 前記五角形形状は、少なくとも１つの五角形を含み、 前記五角形の辺は０．２ｃｍから１２．５ｃｍの長さを有する、 前記自己接着層構造。
  2. 前記自己接着層構造は、感圧接着剤層構造である、請求項１に記載の自己接着層構造。
  3. 前記少なくとも１つの五角形は、少なくとも１つの凸五角形である、請求項１または２に記載の自己接着層構造。
  4. 前記五角形形状は、１～３個の凸五角形を含む、請求項３に記載の自己接着層構造。
  5. 前記五角形形状は、凸五角形である、請求項１～４のいずれかに記載の自己接着層構造。
  6. 前記五角形は不等角形であり、 １つの内角と他の１つの内角との合計は１８０°であり、 好ましくは、前記五角形は、２つの９０°の内角と、少なくとも１つ、好ましくは３つの１２０°の内角とを有する、請求項１～５のいずれかに記載の自己接着層構造。
  7. 前記五角形は等辺形である、または 前記五角形は不等辺形であり、 ４つの等しい長さの辺、もしくは ２つの等しい長さの辺と、他の等しい長さの他の２つの辺とを有し、 好ましくは、最短辺と最長辺との比は、約１：２、または約１：２√３である、請求項１～６のいずれかに記載の自己接着層構造。
  8. 前記五角形の前記辺の長さは、０．３～１０ｃｍ、０．６～５ｃｍ、０．７～４．５ｃｍ、または０．９～２．４ｃｍである、請求項１～７のいずれかに記載の自己接着層構造。
  9. 前記五角形の２つの辺は平行である、請求項１～８のいずれかに記載の自己接着層構造。
  10. 前記活性薬剤はカプサイシンであり、 前記活性層は、好ましくは、前記カプサイシンを、１～１５ｗｔ％、２～１２ｗｔ％、４～１０ｗｔ％、または約８ｗｔ％の濃度で含む、請求項１～９のいずれか１項に記載の自己接着層構造。
  11. 医療パッチであって、 請求項１～１０のいずれかに記載の自己接着層構造と、 剥離ライナーと、 を含み、 前記剥離ライナーは、前記自己接着層構造と同一の広がりを持ち、または前記自己接着層構造の境界を越えてあらゆる方向に延びている、前記医療パッチ。
  12. 医療パッチシートであって、 請求項１～１０のいずれかに記載の２つ以上の自己接着層構造と、 剥離ライナーと、 を含み、 前記剥離ライナーは、前記自己接着層構造と同一の広がりを持ち、または前記自己接着層構造によって形成される境界を越えてあらゆる方向に延びている、前記医療パッチシート。
  13. 前記自己接着層構造は、１つ以上の六角形の形で配置され、 各六角形は、好ましくは、２つまたは３つの自己接着層構造を含み、 好ましくは、前記六角形は、正六角形である、請求項１２に記載の医療パッチシート。
  14. 前記自己接着層構造は、少なくとも１つの頂点と隣接辺の少なくとも一部とを共有することによって互いに隣接し、 前記剥離ライナーから独立して剥がせるように、前記隣接辺が切断されることによって、互いに分離されており、または 切り離しやすくするために脆弱化された前記隣接辺によって互いに接続されている、請求項１２または１３に記載の医療パッチシート。
  15. 前記自己接着層構造は、前記剥離ライナーからの連帯剥離のために、少なくとも１つ、好ましくは２つ以上の共通締結ブリッジによって互いに接続されており、 前記共通締結ブリッジは、好ましくは、頂点または辺に設けられ、少なくとも２つ、好ましくは３つの自己接着層構造を連結する、請求項１２～１４のいずれかに記載の医療パッチシート。
  16. 前記自己接着層構造は、合計で２つまたは３つの異なる形状から選択される五角形形状を有する、あるいは前記自己接着層構造は全て、同じ五角形形状を有する、請求項１２～１５のいずれかに記載の医療パッチシート。
  17. 前記自己接着層構造は全て、同じ五角形形状を有し、 ９０°の２つの内角及び１２０°の３つの内角と、 ２つの等しい長さの辺、及び他の等しい長さの他の２つの辺とを有する、不等辺形凸五角形であり、 最短辺と最長辺との比は、約１：２、または約１：２√３であり、 好ましくは、前記五角形の２つの辺は平行である、請求項１６に記載の医療パッチシート。
  18. 請求項１１に記載の医療パッチ、または請求項１２～１７のいずれかに記載の医療パッチシートを製造するためのプロセスであって、 Ａ． １．１）活性薬剤含有コーティング組成物をコーティングすることであって、前記組成物は、 （ｉ）ポリマーＩと、 （ｉｉ）活性薬剤と、 を含み、前記組成物を剥離ライナーにコーティングする、前記コーティングすることと、 １．２）前記コーティングされたコーティング組成物を乾燥させて、活性薬剤含有自己接着層構造を設けることと、 １．３）前記活性薬剤含有自己接着層構造をバッキング層と積層させることと、 Ｂ． 前記活性薬剤含有自己接着層構造から、少なくとも１つの五角形形状を分割して、前記医療パッチまたは前記医療パッチシートを得ることと、 のステップを含む、前記プロセス。

Description

本発明は、少なくとも１つの五角形を含む五角形形状を有する医療パッチで用いる自己接着層構造に関する。さらに、本発明は、自己接着層構造を含む医療パッチ、及び自己接着層構造のうちの２つ以上を含む医療パッチシートに関する。 医療パッチは、患者の皮膚の上に置かれて、皮膚を通して特定の量の薬剤を送達する接着パッチである。 局所の症状を治療するために、薬剤は、何千年もの間、皮膚に局所的に塗布されてきた。最近では、局所的な塗布部位を超えて様々な症状を治療するために、経皮送達技術が開発されている。化合物及び／または薬物の局所送達では、皮膚層への最小限の浸透のみを伴うため、全身的作用は回避されるものの、経皮薬剤は、皮膚に塗布されるが、皮膚の最外層（皮膚バリア）を通過して血流に入り、及び／またはより離れた組織または臓器への効能を目的とした医薬化合物を指す。 したがって、医療パッチを貼付する身体の部位は、中に含まれる薬物の薬効分類によって異なり得る。全身的に効果がある経皮医療パッチを貼付する部位には、通常、患者の上腕、胸、または背中などの広くて平らな表面が含まれる。対照的に、局所用医療パッチは、治療すべき症状の部位、例えば患者の手または足に貼付されなければならない。このような貼付部位は、その不均一な表面及び複雑さのために特に困難であり、医療パッチの形状及びサイズを考慮する必要がある。 しかしながら、医療パッチ、特に局所用医療パッチは、一般に、貼付部位に基づいて切り取る必要があり、及び／または貼付部位をシームレスに完全に覆うようにしわを生じさせずに貼付することがほとんどできない、大型のパッチとしてのみ入手可能である。これには、多大な時間が必要とされ、貼付する人の接着技能を高める必要がある。しわは、貼付部位の装着感及び美観に影響を与えるだけでなく、接触面積が減少することで有効成分の利用率が低下し、パッチの接着性も低減する可能性があるため、望ましくない。さらに、パッチのトリミングまたは切断は、活性薬剤含有接着層が切断工具及び／またはパッチを扱う人の手と接触する可能性があるため、汚染のリスクを伴う。 例えば、ＱＵＴＥＮＺＡ（登録商標）（Ｇｒｕｅｎｅｎｔｈａｌ）という商品名で管理されている８％カプサイシンパッチ皮膚送達システムは、治療部位のサイズ及び形状に合わせてカットすることが推奨されている。本来は、ＱＵＴＥＮＺＡ（登録商標）は、１４ｃｍ×２０ｃｍの矩形領域を覆う。この局所システムは、成人における帯状疱疹後神経痛（ＰＨＮ）に伴う神経障害性疼痛の治療、及び足の糖尿病性末梢神経障害（ＤＰＮ）に伴う神経障害性疼痛に適応とされ、最近は術後神経障害性疼痛（ＰＳＮＰ）の治療において成人での使用が承認されている。したがって、手及び指または下腿及び足に貼付することによく使われ、そのため小さく平らでない貼付面に合わせて切り取られる必要がある。 したがって、治療すべき皮膚領域、特に、貼りにくい平らでない表面の簡単な被覆を提供する医療パッチのための自己接着層構造を提供することが望ましい。 本発明の目的は、先行技術に記載されたパッチと比較して改善された医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。 本発明のさらなる目的は、容易かつ時間効率の良い取り扱いを提供する医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。 本発明のさらなる目的は、貼付部位の簡単な被覆を可能にする医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。特に、本目的は、医療パッチを貼付前に切断する必要なく、平らでない貼付部位の簡単な被覆を可能にする、医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。特に、本目的は、貼付部位をシームレスかつ完全に覆うことを容易にする点で改善された医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。 本発明のさらなる目的は、貼付の際のしわが低減された医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。特に、本目的は、複雑な皮膚領域でも完全な接着性を提供する医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。 本発明のさらなる目的は、手の指または足指への巻き付けを簡単にする医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。 本発明の目的はまた、隙間を残さずにより広い皮膚領域を覆うことを可能にする医療パッチのための自己接着層構造を提供することである。 これらの目的及び他の目的は、本発明によって達成され、本発明は、一態様によれば、医療パッチで用いる自己接着層構造に関し、本自己接着層構造は、五角形形状を有し、 Ａ）バッキング層と、 Ｂ）ポリマーＩ及び活性薬剤を含む活性層と、 を含み、 バッキング層と活性層とは同一の広がりを持ち、自己接着層構造の五角形形状を提供し、 五角形形状は、少なくとも１つの五角形を含み、 五角形の辺は０．２ｃｍから１２．５ｃｍの長さを有する。 驚くべきことに、長さが０．２～１２．５ｃｍである少なくとも１つの五角形を含む五角形形状を有する本発明による自己接着層構造は、人体の小さい、及び／または平らでない貼付部位の被覆が改善されるという点で有利な特性を有することが分かった。特に、五角形形状により、貼付前に医療パッチを切断する必要なく、貼付を簡単にし、しわを減らすことが可能になることが分かった。したがって、医療パッチは、例えば、手または足などの問題のある貼付部位にも適している。 本発明の特定の実施形態によれば、本発明は、医療パッチに関し、本医療パッチは、 本明細書に記載の自己接着層構造と、 剥離ライナーと、 を含み、 剥離ライナーは、自己接着層構造と同一の広がりを持ち、または自己接着層構造の境界を越えてあらゆる方向に延びている。 本発明の特定の実施形態によれば、本発明は、医療パッチシートに関し、本医療パッチシートは、 本明細書に記載の２つ以上の自己接着層構造と、 剥離ライナーと、 を含み、 剥離ライナーは、自己接着層構造と同一の広がりを持ち、または自己接着層構造によって形成される境界を越えてあらゆる方向に延びている。 定義 本発明の意義の範囲内で、「医療パッチ」という用語は、活性薬剤が患者に投与される経皮送達システムを指し、取り外し可能な保護層（剥離ライナー）上に位置する自己接着層構造中の有効量の活性薬剤を含む。この文脈では、「医療パッチ」という用語は、局所医療パッチまたは経皮治療システム（ＴＴＳ）となり得る接着性パッチを意味すると理解される。局所医療パッチ及びＴＴＳが患者の皮膚に貼り付けられるという意味で局所的に貼付されるものであっても、「局所的」または「局所投与」という用語は、皮膚自体への受動的拡散に依存する活性薬剤の投与を指し、これにより作用点における局所的効果が生じる。対照的に、「ＴＴＳ」という用語は、活性薬剤が経皮送達を介して全身循環に投与されるシステムを指す。 本発明の意義の範囲内で、「自己接着層構造」という用語は、投与中に活性薬剤の放出面積を提供する活性薬剤含有構造を指す。これは「自己接着性」であるため、通常は皮膚への固定のためにさらなる補助が必要とされないように皮膚に接着力を提供する。自己接着層構造は、本明細書に記載されるように、バッキング層及び活性層に加えて、任意選択で皮膚接触層を含む。このように、自己接着層構造は、有効量の活性薬剤を含む。 本明細書で使用する場合、「活性薬剤」という表現は、自己接着層構造によって送達され、送達部位において全身的または局所的に対象の身体の症状に有益または望ましい効果を提供する目的の物質を指す。特に活性薬剤には、生物学的または薬理学的に活性な化合物が含まれ、これらは活性、原薬、薬物、活性成分、医薬品有効成分（ＡＰＩ）などとも呼ばれ得る。この文脈では、「有効量」または「治療上有効な量」という用語は、医療パッチによって患者に投与された場合に、疼痛緩和／軽減などの所望の（治療上の）効果を提供するのに十分な自己接着層構造中の活性薬剤の量を指す。ＴＴＳは通常、実際に皮膚や全身循環に供給されるよりも多くの活性薬剤をシステム内に含有するが、これは通常、ＴＴＳから全身循環への送達に十分な駆動力を与えるために必要である。 本発明の意義の範囲内で、「活性」、「活性薬剤」等の用語は、薬学的に許容される化学的及び形態学的形態ならびに物理的状態の活性薬剤を指す。これらの形態には、限定されないが、遊離塩基／遊離酸形態、プロトン化または部分的にプロトン化された形態、脱プロトン化または部分的に脱プロトン化された形態、塩、共結晶、特に塩酸塩または酒石酸塩のような無機または有機酸／塩基の付加によって形成される酸／塩基付加塩の活性薬剤、溶媒和物、水和物、クラスレート、錯体などが含まれる。また、微粉化、結晶性及び／または非晶質であり得る粒子の形態の活性薬剤、及び前述の形態の任意の混合物が含まれる。 溶媒のような媒体に含まれる活性薬剤は、溶解または分散していてもよく、また一部が溶解し、一部が分散していてもよい。 活性薬剤が医療パッチの製造において特定の形態で使用されることが記載されている場合、このことは、最終的な医療パッチにおいて、活性薬剤のこの形態と自己接着層構造の他の成分との間の相互作用、例えば塩形成または錯体形成を排除するものではない。このことは、活性薬剤が遊離塩基／酸の形態で含まれるとしても、最終的な医療パッチにおいて、プロトン化または部分的にプロトン化／あるいは脱プロトン化または部分的に脱プロトン化された形態、あるいは酸付加塩の形態で存在し得る、あるいは塩の形態で含まれる場合、その一部が最終的な医療パッチにおいて遊離塩基として存在し得ることを意味する。別途指示されない限り、自己接着層構造中の活性薬剤の量は、医療パッチの製造中に医療パッチに含まれる活性薬剤の量に関するものであり、活性薬剤自体に基づいて計算されるが、その他の形態は考慮されない。医療パッチの製造中に医療パッチに含まれる活性薬剤出発物質は、粒子の形態であってもよい。活性薬剤は、例えば、粒子の形態で自己接着層構造中に存在し得る、及び／または溶解し得る。 この文脈では、「粒子」という用語は、個々の粒子を含む固体で粒子状の材料を指し、その寸法は材料と比較して無視できる程度である。特に、粒子は、非晶質材料及び結晶性材料を含むプラスチック／変形可能な固体を含む固体である。「分散」という用語は、出発物質（例えば活性薬剤）が完全には溶解しないステップまたはステップの組み合わせを指す。本発明の意味での分散は、出発物質の溶解度（例えば、コーティング組成物中の活性薬剤の溶解度）に応じて、出発物質の一部（例えば、活性薬剤粒子）の溶解を含む。 （受動的な）活性薬剤の送達を用いる医療パッチには、マトリックスタイプの医療パッチとリザーバタイプの医療パッチという２つの主なタイプがある。マトリックスタイプの医療パッチにおける活性薬剤の放出は、主に活性薬剤自体を含むマトリックスによって制御される。これとは対照的に、リザーバタイプの医療パッチは通常、活性薬剤の放出を制御する律速膜を必要とする。原理的には、マトリックスタイプの医療パッチも律速膜を含み得る。しかしながら、マトリックスタイプの医療パッチは、リザーバタイプの医療パッチと比較して、通常、速度決定膜が不要であり、膜の破裂による投与量のダンピングが生じ得ないという点で有利である。要約すると、マトリックスタイプの医療パッチは、製造が複雑でなく、使用が容易で便利である。 この文脈では、「マトリックスタイプの医療パッチ」とは、活性薬剤が高分子担体、すなわちマトリックス内に均一に溶解及び／または分散され、活性薬剤及び任意に残存する成分とともにマトリックス層を形成するシステムまたは構造を意味すると理解される。このようなシステムでは、マトリックス層は、医療パッチからの活性薬剤の放出を制御する。好ましくは、マ